祝賀無錫貝塔提供碳14同位素標記的科倫藥業KL060332膠囊獲國家藥監局臨床試驗通知書及美國FDA藥物臨床實驗申請受理
發布時間：
2019-07-31
2019年7月25日，A股上市公司四川科倫藥業股份有限公司發布《關于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告》，公司控股子公司四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司開發的創新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUSPharmaInc.已向美國食品藥品監督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯藥物（AntibodyD
2019年7月25日，A股上市公司四川科倫藥業股份有限公司發布《關于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告》，公司控股子公司四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司開發的創新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUS Pharma Inc. 已向美國食品藥品監督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯藥物（Antibody Drug Conjugate，ADC）“注射用 SKB264”開展藥物臨床試驗的申請并獲受理。
2017年10月，無錫貝塔醫藥科技有限公司與四川科倫藥物研究院有限公司簽訂《技術開發合同》，為科倫藥業控股子公司開發的創新藥物KL060332膠囊化合物提供碳14（C14）同位素標記服務。合成 [14C] KL060332，是對該創新藥物進行體內吸收、分布、代謝動力學研究的重要部分。C14標記完成后，將同位素標記樣品運至科倫藥業指定的國內第三方藥代動力學研究機構進行后續研究。
C14同位素標記，是指用C14同位素作為一種標記示蹤，制成含有C14的標記化合物代替原來的非標記化合物。利用C14放射性同位素不斷釋放軟貝塔射線的核物理性質，隨時追蹤該化合物在體內或體外的位置、數量及其轉變等。相當于給目標分子化合物裝上了導航定位系統，便于做動物實驗、人體臨床實驗時進行定位追蹤。放射性示蹤法可以測到10-14-10-18克水平，即可以從1015個非放射性原子中檢測出1個放射性原子，比目前較敏感的重量分析天平還要敏感107-108倍，而迄今最準確的化學分析法很難測定到10-12克水平。對組織器官的定位準確度可達細胞水平、亞細胞水平乃至分子水平。
原國家食品藥品監督管理局2014年5月發布的《藥物非臨床藥代動力學研究技術指導原則》規定：
“應用放射性同位素標記技術進行藥物非臨床藥代動力學研究。新藥研發過程中，了解候選藥物在人體和用于毒理和藥效研究的動物體內的變化情況至關重要。因此，在新藥研發不同階段必須進行各種體內、體外藥代試驗以闡明候選藥物的吸收、分布、代謝和排泄（ADME）等性質。盡管液質聯用技術已大量應用于這些試驗，但放射性同位素標記技術仍被廣泛使用。”
“低能量放射性同位素（如C14、H3）標記化合物應用于藥代動力學研究，因其生物界背景值很低因而檢測容易且靈敏、半衰期較長而不需根據放射性半衰期校正試驗結果、可定量分析候選藥物產生的代謝產物而不需知道它們的結構、產生的非離子化β-射線能量極低而不需特殊防護，被證明為一種安全有效的特殊技術，其結果簡單、明了、可靠，目前在多數情況下尚無別的取代方法。”
“小分子化學藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（C14）和氚（H3）。C14標記最為常用，其生物界背景低，生物學幾乎無同位素效應而影響代謝，極少發生同位素交換，靈敏度較H3高而容易定量。體內試驗除非C14標記非常困難或根本無法標記、給藥劑量極低需很高的比活性時才選用H3標記。”
近年來，無錫貝塔醫藥科技有限公司攻克了數十種C14標記關鍵中間體化合物制備技術，致力于用C14等同位素標記技術，為中國藥企研發新藥提供技術支持，提供比送到國外標記費用更低、效率更高、溝通交流更為方便的優質服務，滿足并超越客戶需求，幫助中國藥企降低原創新藥的研發成本，提高研發效率，為人類健康事業添磚加瓦貢獻力量。
附：
四川科倫藥業股份有限公司
關于公司KL060332膠囊獲得臨床試驗通知書
和SKB264新藥臨床試驗申請獲受理的公告
本公司及董事會全體成員保證公告內容的真實、準確和完整，對公告的虛假記載、誤導性陳述或者重大遺漏負連帶責任。
四川科倫藥業股份有限公司（以下簡稱“公司”或“我公司”或“科倫藥業”）于近日獲悉：公司控股子公司四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司開發的創新藥物KL060332膠囊獲得國家藥品監督管理局臨床試驗通知書，以及公司控股子公司KLUS Pharma Inc. 已向美國食品藥品監督管理局（以下簡稱FDA）提交抗體偶聯藥物（Antibody Drug Conjugate，ADC）“注射用 SKB264”開展藥物臨床試驗的申請并獲受理。相關情況公告如下：
一、藥品基本情況
（一）KL060332膠囊
1.藥品名稱： KL060332膠囊
劑型：膠囊劑
規格：5mg，25mg，50mg, 200mg
注冊分類：化學藥品第1類
申報階段：臨床
申請人：四川科倫博泰生物醫藥股份有限公司
受理號： CXHL1900154，CXHL1900155，CXHL1900156，CXHL1900157
審評結論：根據《中華人民共和國藥品管理法》及有關規定，經審查KL060332膠囊符合藥品注冊的有關要求，同意按照提交的方案開展慢性乙型肝炎的臨床試驗。
2.藥品的其他相關情況
KL060332膠囊是我公司開發的具有自主知識產權的乙肝病毒核衣殼組裝調節劑，作用機制明確，擬用于慢性乙型肝炎的治療。非臨床研究數據表明KL060332膠囊可高效、廣譜抑制各基因型乙肝病毒增殖，并兼具良好的藥代動力學屬性和安全性，單藥或與已有的治療慢性乙型肝炎的藥物聯用有望提升慢性乙型肝炎臨床治療理想終點達標率。目前全球尚無同機制藥物獲批上市。
截至目前，公司在KL060332膠囊項目上已投入研發費用約2000萬元人民幣。
公司將按照國家藥品監督管理局簽發的臨床試驗通知書的要求，組織實施KL060332膠囊的臨床試驗。
（二）注射用SKB264
1.藥品名稱：注射用SKB264
劑型：注射劑
申請人：KLUS Pharma Inc.
IND： 143682
2.藥品的其他相關情況
2019年7月23日，公司控股子公司KLUS Pharma Inc.向FDA提交注射用 SKB264的臨床試驗申請并獲受理。本品是繼HER-2 ADC“注射用A166”后我公司第二個在FDA申報臨床的創新ADC藥物。
注射用SKB264是靶向腫瘤細胞高表達抗原的ADC藥物，其偶聯方式和毒素小分子具有自主知識產權，擬用于惡性腫瘤治療。非臨床研究數據表明注射用SKB264通過新型偶聯方式達到毒素荷載高，較傳統馬來酰亞胺-半胱氨酸的偶聯方式更穩定，且工藝穩定可控、易于放大，產品批間一致性好。在靶點陽性的乳腺癌、胃癌、肺癌、結直腸癌等動物腫瘤模型中的抗腫瘤活性顯著，兼具良好的安全性和耐受性。目前全球尚無該靶點的藥物上市。
截至目前，公司在注射用SKB264項目上已投入研發費用約2500萬元人民幣。
二、風險提示
由于創新藥物研發過程周期長、環節多，期間具有一定的不確定性，敬請廣大投資者謹慎決策，注意防范投資風險。公司將根據后續進展情況及時履行信息披露義務。
特此公告。
四川科倫藥業股份有限公司董事會
2019年7月25日
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