藥物非臨床藥代動力學研究技術指導原則
發布時間：
2014-05-13
節選：發布單位：國家食品藥品監督管理總局??發布時間：2014年05月13日?????2.放射性同位素標記方法的選擇????小分子化學藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（14C）和氚（3H）。14C標記最為常用，其生物界背景低，生物學幾乎無同位素效應而影響代謝，極少發生同位素交換，靈敏度較3H高而容易定量。標記碳-14化合物時應選擇代謝穩定的位點。體內試驗除非14C標記非常困難或
節選：發布單位：國家食品藥品監督管理總局 發布時間：2014年05月13日
2.放射性同位素標記方法的選擇
小分子化學藥物ADME研究中常用的低能量放射性同位素為碳-14（14C）和氚（3H）。14C標記最為常用，其生物界背景低，生物學幾乎無同位素效應而影響代謝，極少發生同位素交換，靈敏度較3H高而容易定量。標記碳-14化合物時應選擇代謝穩定的位點。體內試驗除非14C標記非常困難或根本無法標記、給藥劑量極低需很高的比活性時才選用3H標記。3H標記相對簡單并比14C標記化合物比活性高，尤其適合小劑量給藥化合物或早期生物轉化研究；同樣，氚標記化合物時也應選擇代謝穩定的位點作為標記位點，不推薦非定位的氚水交換標記方式。
14C和3H標記化合物的放化純度與化學純度一般均應≥95%，并不含有>1%的單一雜質。
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